ИСРН ефекти и функционисање овог типа антидепресива

Антидепресиви четврте генерације, који дјелују посебно на одређене неуротрансмиторе како би се што је могуће више спријечили нуспојаве, прописују се све чешће. Међутим, они још увијек нису толико популарни као ССРИ, који доминирају на пољу терапије лијековима за депресију.

У овом чланку ћемо анализирати ефикасност селективних инхибитора поновног преузимања норадреналина или ИСРН, који су део ове групе нових лекова. Ми ћемо се фокусирати првенствено на ребоксетин, једини ИСРН који је проучаван у некој дубини, и на његово поређење са другим типовима антидепресива..

• Сродни чланак: "Врсте антидепресива: карактеристике и ефекти"

Четврта генерација антидепресива

1952. године откривен је први антидепресивни лек у историји: ипрониазид, који је развијен за лечење туберкулозе, али се показало да је ефикасан у побољшању расположења. Ипрониазид је припадао фармаколошкој класи инхибитора моноаминооксидазе (МАОИ), веома моћан и опасан за опште здравље.

Након тога су се појавили трициклични антидепресиви као што је имипрамин, кломипрамин и нортриптилин. У овом случају порекло је била истрага о лечењу психоза. Ови су, пак, замењени селективним инхибиторима поновног преузимања серотонина, познатијим под скраћеницом "ССРИ"..

Последњих година појавила се серија лекова за депресију који су приписани већој безбедности него ССРИ; Говоримо о антидепресивима четврте генерације, који укључују селективне инхибиторе поновног преузимања норадреналина (ИСРН) и двоструке инхибиторе поновног преузимања серотонина и норадреналина (СНРИ)..

За разлику од трицикличких и МАОИ, Четврта генерација антидепресива има висок индекс селективности; то значи да они дјелују посебно на једном или више неуротрансмитера, што теоретски треба смањити ризик од нуспојава. У том смислу, нови антидепресиви личе на ССРИ.

Селективни инхибитори поновног преузимања норадреналина (ИСРН)

ИСРН је класа психотропних лекова са антидепресивним ефектима који делују на специфичан начин у једном од основних неуротрансмитера нервног система: норадреналин. Ово хемијско једињење је укључено у широк скуп физиолошких и когнитивних одговора везаних за активацију.

Дакле, норадреналин утиче на стресне одговоре (физиолошке и когнитивне), у расположењу, у мотивацији, у одржавању свести и будности, у циркулацији крви, у управљању ресурси пажње, агресивно понашање, сексуално задовољство и оргазам.

Као што име каже, ИСРН они делују кроз инхибицију поновног преузимања норепинефрина. То значи да конзумирањем једног од ових лекова, пресинаптички неурони имају веће потешкоће у апсорпцији норадреналина из синаптичког простора, повећавајући количину доступну за неуротрансмисију..

Селективни инхибитори поновног преузимања норадреналина се такође називају једноставно скраћеницом "ИРН"; у овом случају, израз "селективан" се игнорише. Најпознатији од ових лекова је ребоксетин, који се продаје под називима "Иренор", "Норебок", "Пролифт", "Едронак" и "Вестра",.

Постоје, међутим, и други лекови који се могу сврстати у ову фармаколошку класу. Међу њима су атомоксетин, талопрам, талсупрам, нисоксетин, вилоксазин, амедалина, лорталамин, тандамин, даледалина, едивоксетин или есребоксетин.

Ефикасност ребокетина

Тренутно, а делимично као последица недавног појављивања, доступна истраживања о селективним инхибиторима поновног преузимања норадреналина су релативно оскудна. Због тога степен ефикасности ове врсте дрога није сасвим јасан, налазимо и веома контрадикторне налазе.

У мета-анализи Еидинг-овог тима (2010) процењена је ефикасност ребоксетина за лечење велике депресије, користећи као полазну тачку 13 студија са више од 4 хиљаде пацијената. Ови аутори нису пронашли значајне разлике између плацеба и ребоксетина у ремисији симптома и закључили су да ССРИ су ефикаснији од ИСРН-а.

Насупрот томе, Регулаторна агенција за лијекове и здравствене производе (МХРА) владе Уједињеног Краљевства анализирала је 11 студија о дјелотворности ребоксетина и утврдила да је она ефикасна у тешким случајевима депресије. Такође су порицали да је имала већи потенцијал да изазове нежељене ефекте од плацеба, као што је предложио тим Еидинг-а..

Тренутно доступни подаци указују да НРТИ-и могу имати нешто мање озбиљан профил нуспојава од ССРИ, најчешће коришћених антидепресива; међутим, његова моћ је вјероватно нижа. Изгледају обе класе дроге ефикаснији у тешким случајевима него код благих или умерених. У сваком случају, потребно је више истраживања.

Библиографске референце:

• Еидинг, Д., Лелгеманн, М., Гроувен, У., Хартер, М., Кромп, М., Каисер, Т., Керекес, М.Ф., Геркен, М. & Виеселер, Б. (2010). Ребоксетин за акутно лечење велике депресије: систематски преглед и мета-анализа објављених и необјављених плацебо и селективних контролисаних испитивања инхибитора поновног преузимања серотонина. БМЈ, 341: ц4737

• Регулаторна агенција за лијекове и здравство (МХРА) (2011). МХРА УК Извештај о јавној процени: Ребоксетин: преглед користи и ризика.